- Сообщения
- 5.709
- Реакции
- 3.511
Фармакокинетика
После всасывания кодеин подвергается метаболизму в печени (преимущественно деметилирование с образованием норкодеина) и затем выделяется почками. В отличие от морфина он выводится в неактивной форме.
Около 10% введенной дозы кодеина после деметилирования трансформируется в морфин. Именно данная фракция объясняет обезболивающее действие кодеина, поскольку сам он обладает очень слабым аффинитетом к опиоидным рецепторам.
Фармакологическое действие
Кодеин обладает слабым или умеренным обезболивающим действием, его не следует применять при выраженных болях. Точно так же ограничена его способность вызывать седативный эффект, тошноту, рвоту и угнетать дыхание.
Кодеин не рекомендовано вводить внутривенно, поскольку его способность стимулировать высвобождение гистамина выражена даже сильнее, чем у морфина.
Энтеральный прием кодеина в дозе 15 мг оказывает выраженное противокашлевое действие. При повышении дозы до 60 мг этот эффект усиливается.
Кодеин обычно включают в состав комплексных препаратов, используя его противокашлевое действие, а также часто комбинируют с ненаркотическими анальгетиками для снятия легких или умеренных болей.
Максимальный обезболивающий эффект отмечают при дозе 60 мг, эквивалентной 650 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирин). При внутримышечном введении 130 мг кодеина эквивалентны 10 мг морфина.
Следует отметить, что он относится к числу самых распространённых наркотических средств, которые легко доступны для приобретения во всём мире. Изделия из кодеина можно встретить на нелегальных рынках, чаще всего в сочетании с глютетимидом (дориден) или карисопродолом (сома).
Дигидрокодеин
Дигидрокодеин - опиоидный анальгетик и противокашлевое средство центрального действия. Основные эффекты дигидрокодеина обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами. Выраженность анальгезирующего действия оценивается как умеренная - уступает морфину, но превосходит кодеин. При приеме внутрь продолжительность действия 4–5 часов.
Дигидрокодеин применяется при: приступах кашля, болевом синдроме умеренной и сильной выраженности при ревматических заболеваниях, герпетических поражениях, переломах костей, травмах, ожогах, злокачественных опухолях II стадии; пред- и послеоперационные боли.
Результаты исследования, проводившегося в Эдинбурге в течение трех с половиной лет, свидетельствуют о том, что препарат дигидрокодеин не менее эффективен и более безопасен, чем метадон, используемый в настоящее время в качестве заменителя героина.
Дигидрокодеин популярен среди людей со слабой зависимостью от героина, которые собираются бросать. Однако, если использовать его длительное время, у него есть серьезные недостатки. Из-за специфического действия, которое оказывают опиаты на пищеварительную систему, комбинация опиатов и мела в дигидрокодеин может привести к частым запорам. Если имеет место сильное опиатное пристрастие, стоит всерьез задуматься о переходе на метадон. Хронический запор может представлять серьезную опасность для здоровья.
